对含可解离基团的分子,做成盐型是改善成药性的常用、低风险手段。
盐型能改善什么
- 溶解度与溶出速率
- 稳定性与吸湿性
- 结晶性与可制造性
- 有时改善通透/口服暴露
选择要点
- 对酸/碱性分子选合适反离子
- 系统筛选多种盐型
- 评估溶解度、稳定性、晶型
- 兼顾安全性与监管接受度
关键要点
成盐是固体形态优化里「性价比高」的一招;通过盐型筛选常能解决溶解度/稳定性问题。
延伸资源
- 对照 392《晶型预测》、395《共晶》、059《溶解度》。
对可解离分子,成盐能改善溶解度、稳定性与可制造性;盐型选择是固体形态优化的常用手段。
对含可解离基团的分子,做成盐型是改善成药性的常用、低风险手段。
关键要点
成盐是固体形态优化里「性价比高」的一招;通过盐型筛选常能解决溶解度/稳定性问题。