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盐型选择 Salt Selection:改善溶解度与稳定性

对可解离分子,成盐能改善溶解度、稳定性与可制造性;盐型选择是固体形态优化的常用手段。

对含可解离基团的分子,做成盐型是改善成药性的常用、低风险手段。

盐型能改善什么

  • 溶解度与溶出速率
  • 稳定性与吸湿性
  • 结晶性与可制造性
  • 有时改善通透/口服暴露

选择要点

  • 对酸/碱性分子选合适反离子
  • 系统筛选多种盐型
  • 评估溶解度、稳定性、晶型
  • 兼顾安全性与监管接受度

关键要点

成盐是固体形态优化里「性价比高」的一招;通过盐型筛选常能解决溶解度/稳定性问题。

延伸资源

  • 对照 392《晶型预测》、395《共晶》、059《溶解度》。