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PK/PD 关系:体内暴露、靶点占有与药效如何连接

PK/PD 把「体内暴露」和「药效」连起来:通过靶点占有等中间环节解释「多少剂量→多少效果」,指导剂量与给药方案。

PK/PD 把药代(暴露)与药效(效果)连起来,回答「要多少暴露才有效、维持多久」。

连接的逻辑

  • 暴露(PK)→ 靶点占有 → 下游效应 → 药效(PD)
  • 游离药物浓度驱动占有(见 062)
  • 占有-效应关系决定所需暴露
  • 时间维度:维持占有多久才有效

用途

  • 指导剂量与给药频率
  • 解释药效不足/毒性
  • 把体外活性外推到体内剂量
  • 支持候选提名与临床剂量预测

关键要点

PK/PD 是把「分子活性」翻译成「临床剂量」的桥梁;靶点占有是其中关键的中间变量(见 079)。

延伸资源

  • 对照 406《PK 参数》、079《细胞靶点结合》、408《药效模型》。