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多肽药物设计:可成药空间与稳定性挑战

多肽介于小分子与蛋白之间,能调控难成药靶点(如 PPI),但稳定性、通透性与口服化是主要挑战。

多肽药物在小分子与生物药之间,能覆盖一些「小分子够不到、抗体进不去」的靶点。

优势

  • 可调控 PPI 等难成药靶点
  • 高特异性与亲和力
  • 设计空间介于小分子与蛋白之间
  • 可化学合成与修饰

挑战

  • 蛋白酶降解 → 稳定性差
  • 通透性与口服化困难(见 374)
  • 半衰期短
  • 需环化/非天然氨基酸等改造

关键要点

多肽是有特色的模态;成药性(稳定性、通透、口服)是核心挑战,常靠环化与化学修饰解决。

延伸资源

  • 对照 373《大环》、374《多肽通透性》。