多肽药物在小分子与生物药之间,能覆盖一些「小分子够不到、抗体进不去」的靶点。
优势
- 可调控 PPI 等难成药靶点
- 高特异性与亲和力
- 设计空间介于小分子与蛋白之间
- 可化学合成与修饰
挑战
- 蛋白酶降解 → 稳定性差
- 通透性与口服化困难(见 374)
- 半衰期短
- 需环化/非天然氨基酸等改造
关键要点
多肽是有特色的模态;成药性(稳定性、通透、口服)是核心挑战,常靠环化与化学修饰解决。
延伸资源
- 对照 373《大环》、374《多肽通透性》。
多肽介于小分子与蛋白之间,能调控难成药靶点(如 PPI),但稳定性、通透性与口服化是主要挑战。
多肽药物在小分子与生物药之间,能覆盖一些「小分子够不到、抗体进不去」的靶点。
关键要点
多肽是有特色的模态;成药性(稳定性、通透、口服)是核心挑战,常靠环化与化学修饰解决。